Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Fun lilo iwadi nikan
Semaglutide, ta labẹ awọn brand awọn orukọOzempic,WegovyatiRybelsus, jẹ ẹyaoogun antidiabeticlo fun awọn itọju tiàtọgbẹ 2 iruati bioogun egboogi-sanrajufun igba pipẹàdánù isakoso, ni idagbasoke nipasẹNovo Nordiskni 2012. Semaglutide jẹ aGLP-1 agonist olugba, afipamo pe o fara wé iṣe ti eniyanincretin glucagon-bi peptide-1(GLP-1), nitorina n pọ sihisuliniyomijade ati jijẹẹjẹ sugaisọnu ati ilọsiwajuiṣakoso glycemic.Awọn ipa ẹgbẹ pẹlu ríru, ìgbagbogbo, gbuuru, irora inu, ati àìrígbẹyà. Ni Oṣu Kejila ọdun 2017, ẹya injectable ti a npè ni Ozempic ti fọwọsi.Ni Oṣu Kẹsan ọdun 2019, ẹya eyiti o le mu nipasẹ ẹnu (Rybelsus) jẹ ifọwọsi, ati ni Oṣu Karun ọdun 2021, abẹrẹ iwọn lilo ti o ga julọ ti a ta labẹ orukọ iyasọtọ Wegovy fun iṣakoso iwuwo igba pipẹ ni awọn agbalagba ti fọwọsi nipasẹ AMẸRIKAOunje ati Oògùn ipinfunni(FDA).Ni Oṣu Kini ọdun 2023, FDA fun Novo Nordisk ni igbanilaaye lati tun aami naa ṣe lati fihan pe Rybelsus ẹnu le ṣee lo biakọkọ-ila itọjufun awọn agbalagba ti o ni àtọgbẹ iru 2-itumọ ninu awọn eniyan ti ko ti mu oogun alakan miiran tẹlẹ. Ni ọdun 2020, semaglutide jẹ oogun oogun 129th ti a fun ni igbagbogbo julọ ni Amẹrika, pẹlu diẹ sii ju awọn ilana ilana miliọnu mẹrin lọ. Awọn itumọ ọrọ sisọ: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Fun lilo iwadi nikan.
Ti ibi aṣayan iṣẹ-ṣiṣe
| Apejuwe | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), afọwọṣe glucagon-like peptide 1 (GLP-1), jẹ afọwọṣe kan.GLP-1 olugbaagonist pẹlu agbara fun itọju iru 2 diabetes mellitus (T2DM). |
| Awọn ibi-afẹde | GLP-1 olugba |
| Ninu fitiro | Semaglutide ti yan bi aipe ni ẹẹkan ni osẹ.Semaglutide ni awọn aropo amino acid meji ni akawe si eniyan GLP-1 (Aib8, Arg34) ati pe o jẹ itọsẹ ni lysine 26. Ibaṣepọ GLP-1R ti semaglutide (0.38 ± 0.06 nM) jẹ ilọpo mẹta ti o dinku ni akawe si liraglutide, lakoko ti affinity albumin. ti wa ni pọ. |
| Ni vivo | Igbesi aye idaji pilasima jẹ wakati 46.1 ni awọn ẹlẹdẹ kekere ni atẹle iṣakoso iv, ati pe semaglutide ni MRT ti 63.6 wakati lẹhin iwọn lilo sc si awọn ẹlẹdẹ kekere. |
Ilana (lati itọkasi)
| Iwadi sẹẹli: | ● Awọn laini sẹẹli:Awọn sẹẹli BHK ● Awọn ifọkansi:0.01 pm - 0,1 μM ● Àkókò Ìsokọ́ra:3 h ● Ọna:Awọn aliquots tio tutunini ti awọn sẹẹli BHK ti o ṣafihan mejeeji hGLP-1R ati CRE firefly luciferase (clone FCW467-12A/KZ10-1) ti wa ni yo, fo lẹẹmeji ni PBS, ati daduro ni ifipamọ assay.Awọn sẹẹli ti wa ni palara sinu awọn awo-daradara 96 ni awọn sẹẹli 5000 / daradara ni iwọn 50 μL.Awọn akojọpọ lati ṣe idanwo ni a fomi ni ifipamọ ayẹwo ati 50 μL aliquot ti a gbe lọ si awo ti o ni awọn sẹẹli ninu lati de awọn ifọkansi idanwo ikẹhin ti 1 × 10-14- 1 × 10-7M. Awo awo naa wa fun wakati 3 ni 5% CO2ni 37 °C.A gba awo naa laaye lati duro ni iwọn otutu yara fun iṣẹju 15 ṣaaju fifi kun 100 μL ti steadylite pẹlu reagent.A ti bo awo naa lati daabobo rẹ lati ina ati gbigbọn ni iwọn otutu yara fun iṣẹju 30.A ka awo naa ni ohun elo TopCount NXT kan. |
Solubility (25°C)
| Ninu fitiroIpele: | DMSO | 3 mg/ml(0.73 mM) |
| Ethanol | Ailopin | |
| Omi | Ailopin |
Alaye Kemikali
| Òṣuwọn Molikula | 4113.58 | ||
| Fọọmu | C187H291N45O59 | ||
| CAS No. | 910463-68-2 | ||
| Ibi ipamọ | 3 odun | -20°C | lulú |
| ọdun meji 2 | -80°C | ni epo | |
| Gbigbe | Yara otutu sowo(Ibakcdun didara ni ọfẹ: ọja naa dara ni 37 ℃ fun o kere ju ọsẹ kan.) | ||
Isẹgun Iwadii Alaye
| Nọmba NCT | igbanisiṣẹ | Awọn idasi | Awọn ipo | Onigbowo/Collaborators | Ọjọ Ibẹrẹ | Awọn ipele |
| NCT05537233 | Ko sibẹsibẹ igbanisiṣẹ | Oògùn: Semaglutide|Oògùn: Placebo | Àtọgbẹ Iru 1|Isanraju | Yunifasiti ti Colorado Denver | Ipilẹ Iwadi Iwadi Àtọgbẹ Awọn ọmọde | Oṣu Kẹta ọjọ 1, Ọdun 2023 | Ipele 2 |
| NCT04885634 | Ko sibẹsibẹ igbanisiṣẹ | Oògùn: Semaglutide Ọja Abẹrẹ|Oògùn: Placebo | Atrial Fibrillation|Ìsanraju àti Ìsanraju | Axel Brandes | Ile-iwosan Herlev ati Gentofte | Ile-iwosan Hillerod Denmark | Ile-iwosan Svendborg | Ile-iwosan ti South West Jutland | Ile-iwosan University Odense | Oṣu Kẹwa Ọdun 2022 | Ipele 3 |
| NCT05579977 | Igbanisise | Oògùn: PF-07081532|Omiiran: Placebo|Oògùn: Rybelsus | Àtọgbẹ mellitus|Ìsanraju | Pfizer | Oṣu Kẹwa 27, ọdun 2022 | Ipele 2 |
| NCT05254314 | Igbanisise | Oògùn: Semaglutide Pen Injector 2.4mg lọ́sọ̀ọ̀sẹ̀|Omiiran: Placebo | Asthma | Ile-iṣẹ Iṣoogun ti Ile-ẹkọ giga Vanderbilt | Ile-ẹkọ ti Orilẹ-ede ti Ẹhun ati Awọn Arun Arun (NIAID) | Oṣu Kẹsan 7 2022 | Ipele 2 |
| NCT05478252 | Igbanisise | Oògùn: Semaglutide J|Oògùn: Semaglutide B | Àtọgbẹ mellitus Iru 2 | Novo Nordisk A/S | Oṣu Kẹjọ Ọjọ 3 Ọdun 2022 | Ipele 3 |
(data latihttps://clinicaltrials.gov, imudojuiwọn ni 2022-11-29)
